U-5. ELABORACION DE FORMAS ORALES SOLIDAS

ELABORACIÓN DE FORMAS ORALES SÓLIDAS

El sistema digestivo está formado por una serie de órganos huecos que van desde la boca hasta el ano, cuya función es transformar y absorber los alimentos.

  • Órganos Huecos del sistema digestivo: Boca, Esófago, Estómago, Intestino Delgado, Intestino Grueso o Colon, Recto y Ano

Otros órganos digestivos: Hígado, Pancreas, Vesícula Biliar.

ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS.

La vía Oral es la más utilizada por ser la vía de entrada al organismo de forma mas natural. Las formas sólidas recorren el tracto intestinal produciéndose procesos de asimilación del principio activo.

  1. Las formas sólidas
  2. Se disgregan en partículas mas pequeñas
  3. Las partículas se disuelven
  4. Pasan a formas líquidas
  5. El medicamento se absorbe

La absorción por vía oral puede ser:

  • Mucosa sublingual: Pasa directamente a la circulación sin pasar por el hígado.
  • Esófago y Estómago: No presenta absorción medicamentosa.
  • Intestino
    • En el duodeno: pH=5-6 menor que en el estómago.
    • El íleo: pH=8 facilita la absorción de bases débiles
  • Hígado: Produce bilis, elimina catabolitos, participa en el metabolismo vitamínico y en el hierro, órgano depurador.

Clasificación de las formas farmacéuticas orales.

Formas orales sólidas:

  • Según su preparación:
    • Conglutinación: Píldoras, gránulos, tabletas y granulados
    • Moldeado: Pastillas
    • Compresión: Comprimidos
  • Según la protección utilizada:
    • Envoltura:
      • Simple: cápsulas
        • Blandas
        • Duras
        • Amiláceas
      • Específica: Microcápsulas y nanocápsulas
    • Recubrimiento: Azúcar, Barnices, Resina vainílica… Grajeas.
  • Según se modifique la biodiponibilidad: Prolongada, Retardada, Sostenida o  Progresiva: Comprimidos recubiertos

CAPSULAS:

Formas posológicas solidas en el que el medicamento está encerrado en un recipiente o cubierta.

Tipos:

  1. Amiláceas, obleas o sellos: Base almidón y agua salada, gran tamaño no suelen utilizarse en farmacia.
  2. De gelatina blanda: Dosis exacta, transparente dosifican líquidos y semilíquidos. (Con maquinas industriales)
  3. De gelatina dura: Dosis exacta, dos piezas. De preparación habitual en farmacia.
    1. Ventajas:
      • Protege el Principio Activo frente al calor y frio
      • Buena disponibilidad
      • Barrera física frente a olor, color o sabor desagradable.
      • Organoléptica adecuada
      • Fácil identificación por color.
      • Mayor estabilidad del preparado
      • Preparación sencilla
      • Tolerancia gastrica
      • Fácil transformación en gastrorresistentes
    2. Inconvenientes:
      • Cubierta permeable
      • Riesgos de variedad en concentración por ser hidrosoluble
      • Coste de la cubierta elevado

Tamaños:  8 tamaños

Coadyuvantes: Ayudan a Encapsular sustancias

  • Diluyentes: Lactosa, Almidón, Sacarosa, Inositol, Sorbitol y Sacarina
  • Humectantes: Aumentan la solubilidad
  • Lubricantes: Hacen deslizante los PA como talco y polvos higroscópicos …
  • Absorbentes: Ayudan a encapsular formas líquidas.

Elaboración de capsulas de gelatina dura:

2 métodos:

  1. Volumétrico:
    1. Pesado del PA para elaborar el total de las capsulas.
    2. Medimos el volumen que ocupa en una probeta graduada (V1)
    3. Dividimos el total (V1) entre el nº de capsulas a preparar (V2)
    4. En la tabla. Cogemos el volumen superior a V2. (valor de la tabla es Vc)
    5. Multiplicamos Vc por el nº de capsulas a preparar (Vc x nº= V3)
    6. La diferencia de volúmenes (V3 – V1), será lo que habrá que completar con adyuvantes (Excipientes)
    7. Homogenizamos en el mortero y procedemos a encapsular.

Ensayos:

Cápsulas.

  1. Variación de peso:
  2. Control de homogeneización:
  3. Test de desintegración:
  4. Revisión de caracteres externos:

CÁPSULAS DE GELATINA DURA ESPECIALES

  1. Cápsulas de acción prolongada
  2. Cápsulas gastrorresistentes o netéricas:
    • Recubrir la capsula entera
      • Se sumerge en formol al 2% 5 min y se laba con acetona.
      • Recubrir con resinas sintéticas durante 30 sec. secar con aire caliente. Repetir según espesor deseado.
    • Utilizar gránulado gastrorresistente:
      • Utilizar preparado gastrorresistente
      • Elaborar el granulo en Farmacia
        • Calcular cantidad de resina (Eudragit) 1ml por gramo
        • Tamizar los PA a encapsular
        • Añadir Eudragit poco a poco hasta conseguir un granulado y encapsular.
  3. Cápsulas para inhalación
    • Cápsulas del nº2
    • Cantidad mínimo de excipiente y micronizado para evitar tos …
    • Cápsula transparente que permita confirmar su consumo.

PAPELES (papelillos)

Formas farmacéuticas de dosis inexacta, su uso está restringido. Se pesa en conjunto y se distribuye homogéneamente entre los papeles. Salvo los pediátricos que se pesan individualmente.

PÍLDORAS

Preparados normalmente esféricos con masa entre 0,10 y 0,5 g 1 dosis por unidad, forma anticuada y en desuso

GRÁNULOS

Preparados de peso no superior a 0,05 -0,06 g, dosis unitarias de sustancias muy activas y tóxicas

GRANULADOS

Granos sólidos aglomerados de partículas de polvo, de administración por via oral.

TABLETAS

Dispersiones de PA en pasta en jarabes que se extienden y se recortan con un molden, se solidifican.

PASTILLAS

De peso entre 1 y 3 g destinadas a digregarse lentamente en la boca. Se elabora una pasta con los PA se calienta hasta la ebullición y se deja enfriar gota a gota en una placa fría o en un molde apropiado.

PASTILLAS DE GOMA

De consistencia semisólida compuestas por sacarosa y goma arábiga. Solución acuosa con concentrado de PA’s y sustancias auxiliares, en su caso, se moldean, se evapora a temperatura no superior a 60º C hasta conseguir la consistencia adecuada.

COMPRIMIDOS

Preparaciones sólidas, aglomeradas por compresión, se degluten, se mastican o se disuelven en agua.

  • Ventajas de los comprimidos:
    1. Dosis precisa por unidad
    2. Sustancias en medio seco con buena conservación
    3. Posibilidad de administrar sustancias poco solubles o insolubles en agua
    4. Administración de gran cantidad de PA en poco volumen
    5. Administración fácil y comoda
    6. Administración industrial
    7. Pueden recubrirse para enmascarar sabores desagradables.
  • Inconvenientes de los comprimidos
    1. Puede ser irritante
    2. No permite administración de líquidos
    3. Puesta a punto puede ser delicada

Preparación: Preparación de comprimidos se realiza exclusivamente a gran escala y de forma automatizada.

FORMAS GALENICAS TRADICIONALES

Se presentan bajo formas líquidas obtenidas mediante el tratamiento de plantas en solución de disolventes como agua alcohol o glicerol.

Tisanas: Preparadas por:

  • Infusión: Se vierte agua hirviendo sobre el vegetal, se tapa  y se deja reposar 10 o 15 min.
  • Maceración: Se somete el vegetal a un disolvente frío durante un tiempo determinado (horas, días).
  • Decocción: Se mantiene el vegetal en contacto con el disolvente en ebullición constante entre 10 y 15 min.

Tinturas madres: Extractos hidroalcohólicos por maceración durante 21 días en soluciones alcoholicas.

Alcoholaturas: Igual que las anteriores pero en alcohol de alta graduación.

Aceites esenciales: Por destilación por arrastre de vapor y por extrusión. Propiedades antisépticas.

FORMAS GALENICAS MODERNAS

Polvo seco

  • Polvo total o polvo seco vegetal: Se pulveriza la droga desecada y troceada, se tamiza y se somete a compresión, encapsulación, extracción etc…
  • Polvo total criomolido o criomoturado: Se moltura la droga desecada y troceada sometida a congelación (-196º) evitando alterar los PA que pudieran ser volátiles o termolábiles. Consiguiendo un tamaño del orden de las micras.
  • Extractos secos, nebulizados o atomizados:
    1. Se macera la planta molida en disolvente hidroalcohólico
    2. La solución obtenida + un excipiente seco  en una columna con aire caliente 100 Cº
    3. La columna de aire evapora instantáneamente el disolvente, obteniendo un polvo seco.
  • Extracto hidroalcohólicos: La suspensión a base de plantas en estado fresco: Si tiene 80% de agua, se congela y se muele. Se estabiliza químicamente añadiendo  70% hidroalcohólica. Se obtiene una suspensión criomolida diluida en un 95% de agua y alcohol.

REGLAS DE PRESCRIPCIÓN

El médico debe precisar al farmacéutico los requisitos siguientes:

  • Forma galénica: Capsula, comprimido…
  • Materia prima:  polvo total criomolido u otro con sus PA
  • Composición de la cápsula
  • Posología

Ejemplo:

Para una cápsula

Polvo criomolido

Rusco …………………….200 mg

Meliloto ………………..100 mg

2 cápsulas en cada comida durante 1 mes

El farmacéutico que ha de preparar esta formulación elaborará: 6 cápsulas x 30 días = 180 cápsulas