U.T.2. MATERIAS PRIMAS

MATERIAS PRIMAS

1.- INTRODUCCIÓN

Principio Activo: Toda materia a la que se le atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento

Materia Prima: Toda sustancia activa o inactiva empleada en la fabricación de un medicamento, ya esté inalterada, se modifique o desaparezca en el transcurso del proceso.

Medicamento de uso humano: Aquel que posee propiedades de tratamiento o prevención de enfermedades  en seres humanos.

Excipientes: Materia incluida en las formas galénicas que sirve de vehículo al añadirle principios activos para determinar propiedades fisicoquímicas del medicamento y su biodisponibilidad.

Acondicionamiento: 2 Tipos

  • Acondicionamiento primario: Elemento indispensable que protege y facilita la utilización del medicamento (envases, envolturas de plástico…)
  • Acondicionamiento secundario: Garantiza la seguridad permitiendo la manipulación, transporte e identificación, y contiene en su interior el acondicionamiento primario. (caja de carton)

2.- CLASIFICACION DE LA MATERIA PRIMA

  1. Según su función:
    1. principio activo
    2. excipiente
    3. material de acondicionamiento
  2. Según su naturaleza:
    1. Productos químicamente definidos:
    2. Productos no definidos:
    3. Tejidos animales o vegetales:
  3. Según su origen:
    1. Origen biológico:
    2. Origen mineral:
    3. Origen sintético:
  4. Según su acción: antimicóticos, antiinflamatorios, analgésicos…

ORIGEN BIOLÓGICO

Materia prima de origen Vegetal: La fitoterapia es al terapéutica basada en el empleo de vegetales.

  • Plantas o partes de ellas: Mediante tisanas, o por exudación bajo el termino de gomas o resinas y todas ellas reciben la denominación de drogas.
  • Preparaciones de plantas: Productos obtenidos por el tratamiento de las mismas con el objeto de recuperar sus principios activos. Su empleo se justifica cuando:
    • Baja acción medicamentosa, requiere gran cantidad.
    • Principios activos poco solubles, tisanas ineficaces
    • Terapéutica recurre a plantas venenosas pero difíciles de emplear.
  • Se pueden preparar:
    • Polvos de plantas en cápsulas: Pensadas para reemplazar a las tisanas
    • Preparados extractivos: Extracción mediante disolventes consiguiendo preparados como tinturas y extractos.
    • Productos obtenidos por expresión: Zumos que se obtienen por expresión (exprimir por presión) como por ejemplo los zumos de frutas o aceite
    • Plantas con esencias: Algunas plantas contienen líquidos volátiles a menudo aromáticos. Se emplean en formas líquidas o cápsulas blandas por vía oral. Los hidrolatos o aguas destiladas de flores y los alcoholatos.

Materia prima de origen animal: Su empleo es paralelo al de las plantas.

Ototerapia: Terapia mediante órganos y tejidos.

  • Órganos, tejidos o glándulas: Se desecan y se administran en forma de polvos
  • Extractos de tejidos y de glándulas: En regresión Ej: Extracto de hígado como aporte nutricional.
  • Principios activos puros obtenidos por extracción: Difíciles de aislar pero de fácil manipulación, se extraen generalmente hormonas de glándulas de secreción interna, Ej: insulina, heparina, etc… Aunque ya se producen industrialmente mediante biotecnología o síntesis

Materia prima de origen microbiológico:

  • Microorganismos propiamente dichos como:
    • Hongos
    • Bacterias y virus
    • Vacunas
  • Productos elaborados por microorganismos: Ciertos microorganismos segregan diversas sustancias que se pueden emplear. El ejemplo mas claro son los antibióticos, o la vitamina B12 y diversas encimas.

ORIGEN MINERAL

Se utilizan dos tipos de productos minerales:

  • Productos naturales como el agua o el talco
  • Productos obtenidos por métodos químicos: Obtenidos mediante reacciones químicas sencillas. Ej: Sulfato de sodio = atacar con ácido sulfúrico sobre Sal Gema etc…

ORIGEN SINTÉTICO

Constituidas por un esqueleto de hidrocarbonato al que se fijan diferentes grupos funcionales.

La semisíntesis es la transformación química de moléculas obtenidas mediante biosíntesis. Como por ejemplo la obtención de antiespasmódicos de síntesis, a partir de la atropina.

Principales familias químicas de principios activos orgánicos de síntesis:

  • Esteroides
  • Benzoidiacepinas
  • Nitrofuranos
  • Ureico cíclidos
  • Penicilinas semisintéticas
  • otros

Sustancias auxiliares: (excipientes…)

Existen sustancias auxiliares como vehículos de principios activos, que a su vez, forman una presentación adecuada a las preparaciones. Se definen:

  • Excipiente: recibe el principio activo
  • Vehículo: transporta hasta el lugar de absorción del organismo
  • Coadyuvante: asiste al principio activo a realizar su función

Funciones:

  1. Facilitan la administración de los principios activos
  2. Mejoran la eficacia del principio activo
  3. Aseguran la estabilidad y conservación

Excipientes utilizados:

  1. Agua: El más utilizado
    • Agua potable
    • Agua purificada o destilada:
    • Agua para preparaciones inyectables
    • Agua para dilución de soluciones concentradas para hemodiálisis
  2. Alcohol etílico: Se usa por sus propiedades antisépticas
  3. Propilenglicol: Viscoso, higroscópico, se usa como solvente en principios activos insoluble en agua.
  4. Glicerol o Glicerina: Constituido por Propanotriol, de facil disolucion en agua y alcohol y ácidos minerales y numerosas sales, de gran poder. se usa:
    • Solvente en preparados de uso externo e interno
    • edulcorante en coutorios
    • conservante
    • en pomadas, capsulas landas, supositorios y óvulos
  5. Glicéridos: Se usan como excipientes
    • Ácidos grasos saturados: Ácido láurico, palmítico, esteárico y araquidónico.
    • Ácidos Grasos insaturados: Ácido oleico y linoleico
    • Propiedades físico-químicas:
      • Aceites insolubles en agua y alcohol
      • Solubles en disolventes orgánicos
      • Se autooxidan. Se pueden modificar su organoléptica
      • se dividen con facilidad dando glicerol con propiedades tensioactivas de interes en farmacia
      • Se saponifican: Desdoblamiento de los esteres en ácido y alcohol mediante la acción de una base, es irreversible, también la transformación de la materia grasa en jabón.
    • Principales Glicéridos utilizados como excipientes:
      • Aceite de almendras dulces o amargas:
      • Aceite de oliva:
      • Manteca de cacao:
    • Productos derivados de los glicéridos naturales:
      • Acido esteárico:
      • Alcohol cetílico:
      • Alcohol estearílico:
      • Oleato de etilo
  6. Ceras:
    1. Cera blanca de abeja: 
    2. Lanolina: Cera de origen ovino.
  7. Hidrocarburos y Siliconas: 
    1. Parafina y Vaselina: Parafina líquida, parafina liquida ligera, parafina solida y vaselina.Todos solubles en disolventes orgánicos, insolubles en agua y alcohol. Se usan como excipientes para pomadas. La vaselina puede ser utilizada sola, el resto sirve para regular la consistencia de otros preparados. También se utilizan para formar parte de la fase oleosa de las emulsiones. Por vía oral tienen propiedades laxantes.
    2. Siliconas: Compuestos orgánicos de silicio. Se clasifican en:
      • Aceite, grasa, resina y caucho de silicona
      • Sus propiedades se clasifican en:
        • Hidrofobia.
        • Estabilidad a temperatura relativamente elevada
        • Incoloras e inodoras, son insensibles a los agentes químicos
        • No son toxicas y no tienen actividad fisiológicas
        • Se fijan a numerosas superficies que se transforman en hidrofobas y evitan la formación de espuma.
        • Se usan como excipientes de diferentes pomadas protectoras hidrófobas.
        • Se usan como material de acondicionamiento.
  8. Azúcares, derivados de azucares y macromoléculas hidrófilas:
    1. Sacarosa o azúcar blanco oficinal: Muy soluble. Se emplea como diluyente y como edulcorante. Las soluciones diluidas son un medio favorable para el desarrollo de microorganismos, aunque las soluciones concentradas no permiten el desarrollo de los mismos. (Solucion de sacarosa 66,5-67,5%)
      • cristales aislados o aglomerados
      • polvo blanco mas o menos fino
      • polvo impalpable
  9. Lactosa jo azúcar de leche: Se emplea como diluyente, con la ventaja de no ser higroscopica. se emplea para:
    • Formulación de polvos al 1%
    • Formulación de comprimidos y granulados
    • Para polvos antibióticos de aplicación directa sobre heridas, la lactosa se diluye en líquidos de las heridas permitiendo la difusión rápida de antibióticos.
  10. Glucosa: Se emplea en forma líquida también llamado jarabe de glucosa. Es un líquido denso, filante, casi incoloro y de sabor débilmente azucarado. En las pastas oficinales aumenta la plasticidad.
  11. Almidones: Son po
    • En forma de polvos:
      • como diluyente de principio activo
      • En la fabricacion de comprimidos, como diluyente, lubricante y disgregante.
      • Como recubrimiento de algunos comprimidos
      • Para uso externo
    • En forma de engrudo:
      • Como excipientes para pomadas
      • Como aglutinante en la fabricación de comprimidos.
  12. Gomas y poliósidos diversos: Exudados de plantas solidificados por desecación
    • Goma Arábiga: En lágrimas redondeadas de color amarillo rojizo, en forma de polvo blanco o blanco amarillento es muy soluble al agua y se emplea:
      • En Emulsiones y suspensiones
      • En comprimidos como aglutinante
      • Para ayudar a la aderencia
      • En preparados de pastas
      • En preparados de tabletas, pildoras granulados y ciertas cremas dérmicas
    • Goma tragacanto: En forma de polvo blanco en cintas o placas amarillentas, no es totalmente soluble al agua.
    • Celulosa pulverizada: Se obtiene de la madera, y se emplea:
      • En comprimidos como disgregante o como coadyuvante
      • Como diluyente y estabilizante para emulsiones
      • Como absorbente
    • Metilcelulosa: Es un éter metílico de la celulosa y se emplea:
      • En preparados de emulsiones y suspensiones
      • Como excipiente en pomadas
      • En comprimidos como aglutinante y disgregante
    • Carboximetilcelulosa sódica (CMC): Sus caracteristicas son similares a la metilcelulosa.
  13. Conservantes, colorantes y aromatizantes: Mejoran la conservacion o hacen mas agradable su administración o disminuyen los riesgos de confusion
    • Listado de conservantes autorizados:
      • Conservantes autorizados a cualquier concentración
        • Acido ascorbico (Todas las vias)
        • Acido isoascorbico (Todas las vias)
        • Palmitato y oleato de ascorbilo (Todas las vias)
        • Acido propionico (Todas las vias menos la ocular)
        • Acido sorbico y sus sales de Na y K (Todas las Vias)
        • Glicerol (Todas las vias menos la ocular)
        • Tocoferoles (Todas las Vias)
      • Conservantes autorizados con limite de concentración
        • Alcohol etílico 20% (Todas las vias menos la parenteral)
        • Anhídrido sulfuroso, sulfitos, bisulfitos y metabisulfito. 1por mil en anhídrido sulfuroso
        • Acido Benzoico 2 por mil
        • acido p-hidroxidbenzoico 1,5 por mil (unico o mezclado)
        • Alcohol bencílico 1%
        • Butilhidroxianisol 1/5000
        • Butilhidroxitolueno 1/1000
        • Galato de propilo 1/1000
        • Galato de octilo 1/1000
        • Fenol 5/1000 en soluciones inyectadas y en las que no, esterilizar por calor.
      • Lista de colorantes autorizados: Pueden utilizarse en forma ácida o combinados con: sodio, potasio y aluminio.